药物的半衰期普通指药物在血浆中比较高浓度下降一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(个别用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为比较高值的一半;再过6小时又减去一半;再过6小时又减去一半,血中浓度仅为比较高浓度的1/4。
药物的半衰期反应了药物在体内消除(排泄、生物转化及贮存等)的速度,表现了药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它是决议给药剂量、次数的重要根据,半衰期长的药物阐明它在体内打消慢,给药的距离时间就长;反之亦然。清除快的药物,如给药距离时间太长,血药浓度太低,达不到医治后果。排除慢的药物,如用药过于频繁,易在体内蓄积引起中毒。
每一种药物的半衰期各不一样;即便是统一种药物对不同的个体其半衰期也不完整一样;成人与儿童、白叟、妊妇,健康人与病人,药物半衰期也会有所不同。通常所指的药物半衰期是一个均匀数。肝肾功效不全的病人,药物消除速度慢,半衰期便会绝对延长。如仍按原划定给药,有引起中毒的危险,必需特殊留神。
根据半衰期的是非给药,能够保障血药浓度维持在比较合适的治疗浓度而又不致引起毒性反映。常用的相宜计划是首次给以全负荷剂量,而后依据药物半衰期间隔必定时间,再赐与首次剂量的一半。
从药物动力学角度,可将抗癫痫药物分为线性和非线性动力学两类。丙戊酸、安宁类、妥泰属线性;苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺为非线性。线性动力学药物,其时光-浓度基础呈直线关系,半衰期不因剂量跟浓度而转变,此时血浓度和保持量间的比例关联易于揣测。非线性能源学药物血浓度与剂量间无直线关系,血浓度较高时,半衰期可能延伸,到达有效浓度范畴时,药物代谢变成可饱和性,当肝酶代谢药物的才能达到饱和时,渺小剂量的增添都可使药物血浓度显明回升而导致中毒。
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